为什么医生建议把阿托伐他汀换成瑞舒伐他汀?今天终于明白了
近年来高血脂的发病率越来越高,我们中国成年血脂异常,总体患病率高达40.4%,也就意味着每10个成年人当中就有10个血脂异常的人,如果血脂出现异常,不及时控制,很容易诱发急性心梗,甚至危及生命。 他汀类的药物是调节血脂,治疗高血脂的常用药物,其中阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是他汀类药物当中比较新型,作用比较强的两种药物。 阿托伐他汀可以有效降脂,主要用于治疗高胆固醇血症,降低坏胆固醇水平,升高好胆固醇,抑制胆固醇的合成,治疗动脉粥样硬化,冠心病,降低心脑血管疾病的发生风险。 瑞舒伐他汀主要治疗原发性高胆固醇血症以及血脂异常,不过瑞舒伐他汀如果服用不当会出现一些不良反应,比如内分泌失调,肌肉酸痛,胃肠道异常等等。 在临床上还有一些患者长期服用阿托伐他汀,但是出现了肝功能不好的状况,这个时候医生可能就会建议将阿托伐他汀化为瑞舒伐他汀。这两者到底有什么区别呢? 01案例分析 楚大叔今年58岁,以前血压一直比较高,自从查出患有高血压,也是按时服用降压药,前段时间楚大叔去小区里遛弯儿的时候,听别人说年龄大了可以服用阿司匹林以及他汀类的药物,预防血栓,降低血脂,预防心脑血管疾病。 于是楚大叔自行去药店购买了阿托伐他汀,但是服用了一段时间之后,发现肌肉有一点酸痛,去医院做检查,最终结果显示楚大叔的转氨酶达到了100,相当于正常人的三倍。 通过肾脏方面的检查发现肾功能正常,这个时候医生建议楚大叔将阿托伐他汀换成瑞舒伐他汀,服用了瑞舒伐他汀一段时间之后,楚大叔发现情况有所改善,同样是他汀类的药物,这两者到底有什么区别呢? 02阿托伐他汀和瑞舒伐他汀有什么区别? 1、降脂强度 虽然这两种药物都可以降低血脂,但是降脂能力是不一样的,瑞舒伐他汀5~10毫克就能够达到降脂效果,而阿托伐他汀需要10毫克到20毫克才能达到降脂的效果,所以瑞舒伐他汀的降脂效果要更强一些。 2、亲水亲脂性不同 瑞舒伐他汀是亲水性他汀的代表,而阿托伐他汀是亲脂性他汀的代表,亲脂性禁止性的药物更容易透过血脑屏障,相比起瑞舒伐他汀,阿托伐他汀,容易出现头痛、头晕、失眠等中枢神经方面的不良反应。 3、药物代谢途径不同 阿托伐他汀主要通过CYP3A4代谢,瑞舒伐他汀主要是通过CYP2C9和CYP2C19代谢。 不同的代谢途径主要涉及其他药物和一些食物的干扰,比如葡萄柚,红霉素,克拉霉素,胺碘酮,地尔硫卓等通过CYP3A4代谢,如果同时服用阿托伐他汀就会影响药效。 肝损害几率不同 服用阿托伐他汀出现转氨酶升高的情况,甚至升高三倍以上,是需要停药换服瑞舒伐他汀的,发生转氨酶升高的发生率要更小一些,对于轻度肝损伤的人,一般也会推荐瑞舒伐他汀。 对肾功能的不同影响 这两种药物对于肾功能的影响也是不同的,阿托伐他汀2%,通过肾脏排出90%以上,通过粪便排出,瑞舒伐他汀10%,由肾脏排出,90%由粪便排出,阿托伐他汀对于肾功能不全的患者更好一些。 03为什么医生建议把阿托伐他汀换成瑞舒伐他汀?今天终于明白了 如果建议患者使用瑞舒伐他汀代替阿托伐他汀,瑞舒伐他汀的降脂效果要更好一些,属于一种强效的他汀类药物,更有利于患者的治疗。 瑞舒伐他汀是细胞色素P450代谢的弱底物,约90%,通过粪便原形排出,约5%,通过尿液原型排出不到5%,通过肝脏代谢,此外,CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6同工酶参与代谢,几乎没有CYP3A4的“独木桥”。 所以瑞舒伐他汀需要与多种药物相结合,相互作用的概率更低。 对于存在严重肾功能不全的患者,服用瑞舒伐他汀可能会出现肾中毒,因此瑞舒伐他汀通常用于没有肾功能问题的患者。 阿托伐他汀属于高脂溶性,进入肝脏对肝脏的影响非常大,瑞舒伐他汀,属于高水溶性,对肝脏几乎没有损伤,所以肝脏功能比较差的人最好选择瑞舒伐他汀。 04服用瑞舒伐他汀需要注意什么? 1、环孢素可使瑞舒伐他汀的最大血药浓度升高7倍,不可同服; 2、如果瑞舒伐他汀需要与贝特类降脂药同服,应注意可以选择非诺贝特,不要选择吉非贝齐,同服吉非贝齐会增加瑞舒伐他汀的血药浓度,也会增加肌痛风险; 3、瑞舒伐他汀与法华林同服时,会影响法华林使凝血时间延长,导致出血风险,因此,应适度检测凝血酶原时间INR。 4、抗酸剂如氢氧化铝同服,会使瑞舒伐他汀的血压浓度下降50%,影响药效,如果需要同时服用,需要错开服药时间,最好间隔4个小时以上。 |
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